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letrozol Efecto de letrozol inhibidor de la aromatasa en la proliferación celular marcador expresión de Ki-67 en xenoinjertos de tumores LNCaP. A, Ki-67 inmunotinción en las secciones transversales de los xenoinjertos de tumores de C, C + T, C + T + D, C + T + L y C + T + D + L ratones 2 días después de reemplazo de testosterona. El panel B, Cuantificación de células Ki-67-positivas en tumores LNCaP en el día 2 de reemplazo de testosterona posterior. Las barras de error representan SEM. Número de animales en cada grupo se muestra en paréntesis. ***, P <.0001. Endocrinología 2013 154, 2296-307. Letrozole comprado de Selleck Útero de ratones tratados con letrozol. (A) 13 semanas de edad aP2-Cre / ER ratones flox / flox tratados con vehículo tiene hinchazón en el abdomen, mientras que sus compañeros de camada tratados con letrozol durante 17 días se ve normal (B). (C) El útero de ratones tratados con vehículo aP2- / ERαflox / Flox con hidrómetra severa. (D) Útero de letrozol tratada aP2-Cre / ER flox / flox ratones se ve normal. PLoS One 2014 9 (1), e85581. Letrozole comprado de Selleck Letrozol inhibe de forma potente la aromatasa derivado de una variedad de diferentes fuentes, incluyendo microsomas de placenta humana, fracciones de partículas de cáncer de mama humano, microsomas de ovario de rata, células MCF-7 transfectadas con la aromatasa (MCF-7CA), JEG-3 células de coriocarcinoma humanos. células CHO, de ovario de hámster tejido, y las fracciones de partículas de cáncer de mama humano con IC50 de 11, 2, 7, 0,07, 0,07, 1,4, 20 y 0,8 nM. En los sistemas no celulares, la IC50 de letrozol se calcula que es 1 a 13 nM. [1] El letrozol inhibe al máximo la producción de estradiol in vitro en el tejido de ovario de hámster estimulada por LH a 0,1 M con una CI50 de 0,02 M y no afecta significativamente a la producción de progesterona hasta 350 mM. En la rata tejido adrenal ACTH estimulada in vitro, la producción de aldosterona es inhibida por con una IC50 de 210 mM. [2] El letrozol inhibe el crecimiento de las células de cáncer de mama MCF-7 epiteliales de una manera dependiente de la dosis con IC50 de 1 nM. La inhibición puede ser observesed incluso a las muy bajas concentraciones ensayadas (0,1 nM). El tratamiento de células epiteliales MCF-12A normales con letrozol no afectó su crecimiento incluso cuando las altas concentraciones de letrozol (100 nM) o tiempos de cultivo prolongados. Letrozole (10 nM) significativamente suprimió los efectos estimulantes de 4-androsteno-3,17-diona (100 nM) o testosterona (100 nM) sobre la proliferación de células MCF-7. La administración simultánea de 17-β-estradiol con letrozol (10 nM) disminuyó el efecto estimulador de la actividad enzimática de MMP-2 y - 9 publicado por estradiol. [3] Letrozol inhibe la aromatasa in vivo con ED50 de 1 a 3 mg / kg p. o. [2] El letrozol muestra efectos anti-endocrinos. Letrozol inhibe la hipertrofia uterina androstenediona inducida en ratas inmaduras con ED50 de 1 a 3 g / kg. En la rata hembra adulta, Letrozole (0,3-1 mg / kg p. o. diario 14 días) interrumpe completamente ciclicidad ovárica y reduce las concentraciones de estradiol de suero (E2) el peso del útero y en una medida similar a la observada después de la ovariectomía. [1] El letrozol induce la regresión dependiente de la dosis de estrógeno dependiente, 9,10-dimetilbenz-a-antraceno (DMBA) inducida por tumores mamarios en ratas hembras adultas. La ED50 para Letrozol se determina que es 10 a 30 mg / kg / día, con una inhibición completa a una dosis diaria de 10 mg / día. [4] El letrozol produce una inhibición dependiente de la dosis del crecimiento del tumor de las células MCF-7 transfectadas con el gen de la aromatasa humana (MCF-7CA) implantado ratones desnudos atímicos, con una inhibición completa a 20 mg / kg por día p. o. [5] Protocolo (Sólo para referencia) Ensayo de quinasa: [6] actividad de la aromatasa de placenta humana El ensayo se realizó en un volumen total de 1 ml a 37 ℃. A menos que se indique lo contrario, la mezcla de incubación contiene 11 nM [4- 14 C] androsteno-3, 17-diona ([4- 14 C] A), NADPH 24 mM (tetrasódico Tipo sal III), las concentraciones apropiadas del inhibidor deseado , y 120 g de proteína microsomal. La (4- 14 C) A se añade como una solución en 1,7% de etanol en tampón fosfato de potasio 0,05 M (pH 7,4), de modo que la concentración final de etanol no supere el 0,02% (v / v). La reacción se inicia por la adición de enzima y se detuvo después de 20 min mediante la adición de 7 vol de acetato de etilo. La mezcla se agita en un mezclador de vórtice y se centrifuga a 600 g durante 5 min. La fase acuosa se volvió a extraer con 7 vol de acetato de etilo, y los extractos combinados se evaporan a sequedad utilizando un evapo-Mix. Más del 99% de la radio - activa de [4- 14 C] añadido se recupera el uso de este sistema de extracción. El residuo obtenido se disuelve en 150 ml de acetona, y 100 alícuotas se sometió a cromatografía por 65 min en placas de capa fina capa preliminar con gel de sílice 60 usando acetato de: etilo: isooctano (140: 60, v / v; sistema A) o tolueno: cloroformo: metanol (70: 140: 20; el sistema B). Las zonas radiactivas de la placa se encuentran con un escáner de capa fina Berthold LB 2760. El estradiol radiactivo (E2) y neaks estrona (E1) se identifican por comparación con estándares auténticos. La banda de unión correspondiente de gel de sílice se transfiere a viales que contienen 10 ml de líquido de centelleo, y se cuenta con un sistema de centelleo líquido 6880. Ensayo celular: [3] las células de cáncer de mama humano MCF-7 Efecto de letrozol inhibidor de la aromatasa en la proliferación celular marcador expresión de Ki-67 en xenoinjertos de tumores LNCaP. A, Ki-67 inmunotinción en las secciones transversales de los xenoinjertos de tumores de C, C + T, C + T + D, C + T + L y C + T + D + L ratones 2 días después de reemplazo de testosterona. El panel B, Cuantificación de células Ki-67positive en tumores LNCaP en el día 2 de reemplazo de testosterona posterior. Las barras de error representan SEM. Número de animales en cada grupo se muestra en paréntesis. ***, P <.0001. Click para agrandar Útero de ratones tratados con letrozol. (A) 13 semanas de edad aP2-Cre / ER ratones flox / flox tratados con vehículo tiene hinchazón en el abdomen, mientras que sus compañeros de camada tratados con letrozol durante 17 días se ve normal (B). (C) El útero de ratones tratados con vehículo aP2- / ERαflox / Flox con hidrómetra severa. (D) Útero de letrozol tratada aP2-Cre / ER flox / flox ratones se ve normal. Para analizar si la inhibición de la síntesis de estrógeno endógeno a través de la enzima aromatasa podría revertir hidrómetra, se trataron aP2-Cre / ERflox / Flox (n = 3) los ratones dentro de una semana de tratamiento. Cuando los ratones se sacrificaron después de 17 días de tratamiento, los úteros apareció macroscópicamente normal en los ratones tratados con letrozol mientras que los ratones tratados con vehículo presentó un fenotipo hidrómetra grave. Los clientes que compraron este artículo también compraron El anastrozol es un inhibidor selectivo de la aromatasa no esteroideo tercera generación. El exemestano es un inhibidor de aromatasa, inhibe la placenta humana y de rata de la aromatasa de ovario con IC50 de 30 nM y 40 nM, respectivamente. Características: 17-hydroexemestane es el metabolito principal de exemestano. El fulvestrant es un antagonista de receptor de estrógeno (ER) con CI50 de 0,94 nM en un ensayo libre de células. Citrato de tamoxifeno es un antagonista del receptor de estrógenos por la inhibición competitiva de la unión de estrógeno. Everolimus (RAD001) es un inhibidor de mTOR de FKBP12 con IC50 de 1.6 a 2.4 nM en un ensayo libre de células. El paclitaxel es un estabilizador de microtúbulos polímero con IC50 de 24:01 en las células endoteliales humanas. Apoyo técnico Las respuestas a las preguntas que pueda tener se pueden encontrar en las instrucciones de manipulación de inhibidor. Los temas incluyen cómo preparar soluciones madre, cómo almacenar los inhibidores, y los problemas que requieren atención especial para ensayos basados ​​en células y experimentos con animales. Tel: + 1-832-582-8158 Ext: 3 Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje. * Indica un campo obligatorio Productos relacionados con la aromatasa LCZ696, que consiste en valsartán y sacubitril en relación molar 1: 1, es un, inhibidor del receptor de angiotensina-neprilisina de acción dual biodisponible por vía oral (ARNi) para la hipertensión y la insuficiencia cardíaca. Fase 3. Endoxifen HCl, el metabolito activo de tamoxifeno, IA un antagonista de receptor de estrógeno potente y selectivo. Fase 2. Licocalcón A es un flavonoide estrogénica extraído de la raíz de regaliz, mostrando antimalárico, anticancerígena, antibacteriana y antiviral actividades. Fase 3. El anastrozol es un inhibidor selectivo de la aromatasa no esteroideo tercera generación. El exemestano es un inhibidor de aromatasa, inhibe la placenta humana y de rata de la aromatasa de ovario con IC50 de 30 nM y 40 nM, respectivamente. Características: 17-hydroexemestane es el metabolito principal de exemestano. La aminoglutetimida es un inhibidor de aromatasa con IC50 de 10 mM. Características: Un inhibidor de la aromatasa primera generación que se utiliza para el cáncer de mama dependiente de estrógenos. El formestano es un inhibidor selectivo de la aromatasa segunda generación con una IC50 de 80 nM. Enzalutamida (MDV3100) es un andrógeno-receptor (AR) antagonista con IC50 de 36 nM en las células LNCaP. El fulvestrant es un antagonista de receptor de estrógeno (ER) con CI50 de 0,94 nM en un ensayo libre de células. Citrato de tamoxifeno es un antagonista del receptor de estrógenos por la inhibición competitiva de la unión de estrógeno.